2021年台州医疗卫生考试：药学《巴比妥类药物》

巴比妥类药物(又称巴比妥酸盐，Barbiturate)是一类作用于中枢神经系统的镇静剂。其应用范围可以从轻度镇静到完全麻醉，还可以用作抗焦虑药、安眠药、抗痉挛药。

一、发展历史

1864年12月6日德国著名科学家Adolf Von Baeyer Harvey利用丙二酸二乙酯与尿素反应合成了巴比妥酸，其本身没有催眠作用，但它的发现极大地推动了镇静催眠药物的研究进展。

1903年Baeyer的学生Hermann Emil Louis Fischer教授制备出一种巴比妥酸的衍生物——二乙基巴比妥酸，后被称为巴比妥或巴比通。其好友Josef Von Mering医生用狗进行实验发现了其催眠作用。

之后研究者们合成了数千种巴比妥酸类的化合物，也找出了适合做安眠药的药剂。其中，1911年合成的第2种巴比妥酸类化合物——苯巴比妥，于1912年作为镇静催眠药开始销售并使用，一直应用到20世纪60年代，才被后来上市的苯二氮类药物取代。

二、药理作用

巴比妥类对中枢神经系统有普遍性抑制作用。随剂量的增加，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。大剂量对心血管系统也有抑制作用。过量可引起呼吸中枢麻痹而致死。

在非麻醉剂量时作用于γ-氨基丁酸(GABAA)A受体，主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。在没有GABA时，模拟GABA的作用，通过延长Cl-通道的开放时间，增加Cl-的通透性，使细胞膜超极化。此外，巴比妥类还可减弱或阻断谷氨酸作用于相应的受体后去极化导致的兴奋性反应，引起中枢抑制作用。

三、作用比较与临床应用

巴比妥类药物属于巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身并没有中枢抑制作用，只有用不同的基团取代C5上的两个氢原子后可获得一系列中枢抑制药。如果取代基长而有分支，则作用强而短，如异戊巴比妥;若其中一个氢原子被苯基取代，则具有较强的抗惊厥，抗癫痫作用，如苯巴比妥(鲁米那)。巴比妥类药物在临床上已很大程度上被苯二氮?类药物所替代，后者过量服用后产生的副作用远小于前者。但也遗忘不了它辉煌的历史，巴比妥类对中枢神经系统有普遍性抑制作用。 其随着剂量的增加，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。大剂量对心血管系统也有抑制作用。10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹面致死。由于安全性差，易发生依赖性，其应用已日渐减少，目前在临床上主要用于抗惊厥、抗癫病和麻醉。

1.镇静催眠：小剂量巴比妥类药物可起到镇静作用， 可缓解焦虑烦躁不安状态。中等剂量可催眠，即缩短入睡时间，减少觉醒次数和延长睡眠时间巴比妥类药物品种不同，起效时间和持续时间不同。

2.抗惊厥：苯巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用。临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。

3.麻醉：硫喷妥钠可用作静脉麻醉

四、不良反应

1. 催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦，精细运动不协调。偶可引起剥脱性皮炎等严重计敏反应。

2. 中等剂量可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用。其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。

3. 长期连续服用巴比妥类药物可使患者产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性，迫使患者继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，出现戒断症状，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。

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