2021年台州医疗卫生考试:药学《抗菌药别再乱用了》
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抗菌药物的种类很多,是指能够杀灭或者抑制细菌活性的药物。主要可以分为青霉素类抗菌药物,头孢菌素类,氨基糖苷类,大环内酯类,林可霉素类,四环素类,氟喹诺酮类抗真菌药物等。其中生活中最多见的抗菌药为青霉素类,头孢菌素类,大环内酯类,氟喹诺酮类。根据不同的病原菌,常选择不同的抗菌药物进行治疗,例如,社区获得性肺炎,常选用对革兰氏阳性杆菌敏感的青霉素类,头孢1、2代;然而当为医院内肺炎时,则选用对革兰氏(-)杆菌敏感的头孢3、4代进行抗菌治疗。
一、常用抗菌药及分类
表1
分类 |
代表药物 |
作用机制 |
|
抑制细菌细胞壁合成 |
β-内酰胺类(青霉素类、头孢类、其他)、多肽类(万古霉素)、杆菌肽、磷霉素 |
β-内酰胺类抗生素,作用机制之一是与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制转肽作用,阻碍了肽聚糖的交叉联结,导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压,在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形,在自溶酶影响下,细菌破裂溶解而死亡。革兰阳 性(G*)菌细胞壁坚厚,肽聚糖含量为50%~ 80%。 革兰阴性(G )菌细胞壁比较薄,肽聚糖仅占1%~ 10% |
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增加胞浆膜的通透性 |
多黏菌素类、两性霉素B、制霉菌素
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使胞浆膜通透性增加,导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏,从而使真菌死亡 |
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抑制细菌核酸的合成 |
抗叶酸代谢 |
磺胺类 |
抑制二氢蝶酸合酶 |
甲氧苄啶 |
抑制二氢叶酸还原酶 |
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喹诺酮类 |
抑制细菌DNA回旋酶,抑制DNA的复制 |
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利福平 |
抑制以DNA为模板的RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成 |
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抑制细菌蛋 白质合成 |
大环内酯类、氯霉素、 林可霉素、利奈唑胺 |
与细菌核蛋白体50S亚基结合 |
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四环素 |
|与核蛋白体30S亚基结合而抑菌 |
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氨基糖胺类 |
阻止蛋白质合成的起始、延长和终止阶段,因而具有杀菌作用 |
二、抗菌药物合理应用原则
1.尽早确定病原菌在患者出现症状之时,应尽早从患者的感染部位、血液、痰液等取样培养分离致病菌,并对其进行体外抗菌药物敏感试验,从而有针对性地选用抗菌药物。如果患者感染症状很重,可在临床诊断的基础上预测最可能的致病菌种,并根据细菌对各种抗菌药的敏感度与耐药性的变迁,选择适当的药物进行经验性的治疗。
2.按适应证选药各种抗菌药物有不同的抗菌谱,即使有相同抗菌谱的药物还存在药效学和药动学的差异,故各种抗菌药物的临床适应证亦有所不同。例如,广谱青霉素类的氨苄西林曾是治疗大肠埃希菌感染的基础药物,然而目前报道大肠埃希菌的耐药已达80%,所以严重的大肠埃希菌感染应选用第三代头孢菌素类和喹诺酮类治疗。应用抗菌药物有效地控制感染,必须在感染部位达到有效的抗菌浓度。一般药物在血液丰富的组织器官浓度高(肝肺、肾),在血液供应较少的部位及脑脊液浓度低。对于药物分布较少的器官组织感染,应尽量选用在这些部位达到有效浓度的药物。此外,选药时还应考虑患者的全身状况和肝、肾功能的状态,细菌对拟选药物耐药性产生的可能性不良反应、药源及药品价格等诸多方面的因素,再做出科学的用药方案。
3.抗菌药物的预防应用预防使用抗菌药物的目的是为了防止细菌可能引起的感染,目前占了抗菌药物使用量的30%~40%。不适当的预防用药可引起病原菌高度耐药,发生继发感染而难以控制。因此,预防用药仅限于以下几种情况:①苄星青霉素、普鲁卡因青霉素或红霉素常用于风湿性心脏病患儿及常发生链球菌咽炎或风湿热的儿童和成人,以防风湿热的发作,而且需数年以上疗程的预防用药,直到病情稳定;②若在流行性脑膜炎发病的季节,可用磺胺嘧啶口服做预防用药;③进人疟疾区的人群在进人前两周开始服用乙胺嘧啶与磺胺多辛的复方制剂,时间不宜过3个月;④青霉素、阿莫西林、头孢唑林可分别用于风湿性心脏病,先天性心脏病人工瓣膜患者,进行口腔、上呼吸道、尿道及心脏手术前;⑤青霉素或阿莫西林可用于战伤、复合外伤、闭塞性脉管炎患者截肢手术后,以防止由产气荚膜杆菌引起的气性坏疽,对青霉素过敏者可用克林霉素或甲硝唑;⑥胃肠道、胸腹部手术后用药1~3天。
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