2021年台州医疗卫生考试：药学《什么是白三烯受体阻断剂》

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白三烯是花生四烯酸经5-脂氧合酶途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明，它对人体支气管平滑肌的收缩作用较组胺、血小板活化因子(PAF)强约1000倍，它尚可刺激黏液分泌，增加血管通透性，促进黏膜水肿形成。LTs还是中性粒细胞的强趋化剂与激活剂，可吸引嗜酸性粒细胞和中性粒细胞向肺内迁移聚集，增加中性粒细胞黏附到血管内皮、脱颗粒和释放溶酶体酶。LTs在哮喘时的气道炎症反应过程中起着重要作用。

对于用于平喘的白三类阻断剂主要有司特一类，例如孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特等。不过，凡事均有例外。并不是所有的司特都是属于白三烯阻断剂。例如罗氟司特、瑞吡司特和曲尼司特等。

慢性阻塞性肺病(COPD)简称慢阻肺，是一种以不完全可逆的气流受限为特征的常见慢性疾病(对比哮喘是可逆的)。特征性症状是慢性和进行性加重的呼吸困难、咳嗽和咳痰;呼吸困难、喘息和胸闷;程度较重的会发生全身异常。其危险因素有：①吸烟;②空气污染和粉尘、职业粉尘;③感染;④遗传因素;⑤社会经济地位等因素。

用于治疗慢性阻塞性肺病常用的治疗药物：

(1)可松弛支气管平滑肌，是控制COPD症状的主要治疗措施;

(2)短期按需应用可缓解症状，长期规律应用可预防和减轻症状，增加运动耐力;

(3)多首选吸入治疗(因不良反应少);

(4)通常不推荐规律使用短效支气管舒张剂。

其中，罗氟司特属于磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂，可以用于治疗慢性阻塞性肺炎。罗氟司特为口服药物，1次/日，无直接舒张支气管作用，能够改善肺功能;最常见的不良反应是腹泻、恶心、食欲减退、体重下降、反复疼痛、睡眠障碍及头痛，随着治疗的持续而逐渐减轻;治疗期间需监测体重，抑郁患者慎用。

支气管哮喘简称哮喘，是由多种细胞(包括嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、平滑肌细胞、气道上皮细胞等)及细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病。临床表现为：反复发作的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间及凌晨发作或加重，多数患者可自行缓解或经治疗后缓解，同时伴有可逆性气流受限和气道高反应性。支气管哮喘疾病的治疗药物，主要有糖皮质激素(首选途径为吸入给药)、β2受体激动剂、白三烯受体阻断剂(是ICS之外唯一可单独应用的长期控制性药物)、茶碱、抗胆碱药物以及其他治疗药物第二代抗组胺药物如氯雷他定，其他口服抗变态反应药物如曲尼司特、瑞吡司特等，在哮喘治疗中作用较弱，主要用于伴有变应性鼻炎的哮喘患者。

综上所述，大多数的白三烯受体阻断剂是司特类，例如孟鲁司特和扎鲁司特等。但是还有一些特别的司特不属于白三烯受体阻断剂。例如：罗氟司特、瑞吡司特和曲尼司特等。

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