2020年台州医疗卫生考试：药学《药物的代谢反应》

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药物代谢也称为药物的生物转化，是指药物在肝脏中发生的有序的化学变化。根据药物在肝脏代谢的类型可以分为I相代谢和II相代谢两种。

药物的I相代谢指药物在体内经过氧化、还原、水解等化学变化使药物的极性增加或者暴露出极性基团。某些药物经历I相代谢后，其极性较大，可以直接排出体外;但是大部分药物在体内还需要进行II相代谢后方可进行排泄。

II相代谢是药物通过与体内的内源性物质结合，生成易于排出体外的形式或者是起到减毒等作用，使机体在更有序的条件下运行。常见的II相代谢类型包括与葡萄糖醛酸结合、与硫酸结合、与氨基酸结合、与谷胱甘肽结合、乙酰化反应以及甲基化反应六种。其中体内最常见的II相代谢类型是与葡萄醛酸结合的反应，例如氯霉素通过与葡萄糖醛酸结合排出体外;药物与谷胱甘肽结合主要的作用是降低药物或者是代谢产物的毒性，例如抗肿瘤药物白消安以及对乙酰氨基酚的代谢产物乙酰亚胺醌通过与谷胱甘肽结合起到减毒的作用;此外一些内源性的儿茶酚胺类物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素等通过甲基化反应，使之活性降低，进而维持体内的平衡状态。

配伍选择题

A.甲基化反应 B.与谷胱甘肽结合

C.与葡萄糖醛酸结合 D.与氨基酸结合

E.乙酰化反应

1. 乙酰亚胺醌在体内的II相代谢形式是

2. 肾上腺素在体内的II相代谢形式是

3. 氯霉素在体内的II相代谢形式是

【答案】BAC。

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