2021年台州医疗卫生考试：药学《官能团对镇痛药的影响有多大》

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疼痛是机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活动。疼痛又是某些疾病的一种症状，可使人感到痛苦。临床上应用的镇痛药一般作用于中枢神经系统的阿片受体。

镇痛药物按照来源不同分为三类：(1)吗啡及其衍生物;(2)合成镇痛药(半合成、全合成);(3)内源性镇痛物。吗啡及其衍生物中由于化学结构中的官能团不同，对于机体的镇痛作用就有明显的区别，主要表现为镇痛强度的差别，甚至由于官能团不同，药物产生的药理作用完全相反。比如纳洛酮即为镇痛药吗啡受体的拮抗剂。

说到吗啡及其衍生物，最典型的自然是盐酸吗啡。吗啡的结构如下图所示：

吗啡是无色针状结晶，难溶于水;其结构中含有酚羟基(显酸性)，又有叔氨基(显碱性)，为酸碱两性药物，结构中含有五个环，处于同一平面由三个环状结构组成的菲环、呋喃环以及哌啶环，吗啡含有五个手性中心(5、6、9、13、14)，左旋有效，临床上药用其盐酸盐。

吗啡在体内代谢的过程中有60%～70%的吗啡在肝脏与葡萄糖醛酸结合排出体外;1%转化为脱甲基吗啡，活性低，毒性大。

作为镇痛药，在临床一般应用于镇静，镇痛(10mg)，镇咳。但需注意本药为麻醉药品，必须严格按国家有关规定管理，严格按适应症使用。连续使用3～5日就可以产生耐受性，连续使用1周以上就会导致依赖性，所以吗啡只可以短期用于明确知道疼痛产生原因的的急性剧烈疼痛或晚期癌性重度疼痛。而在给癌痛患者应用药物的时候，需要遵循三阶梯止痛的原则，按时、个体化给药。

吗啡在应用的同时会产生诸多不良反应。在应用时使用者会产生欣快感、连续应用会产生成瘾性、呕吐、便秘、耐药性、严重者出现呼吸抑制现象、在分娩的过程中会延长产程。

可待因与吗啡相比则会有较大区别，可待因的结构如图所示：

可待因是由吗啡3位羟基甲基化所得。口服吸收快而完全，其生物利用度为40%—70%。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%发生脱甲基反应变成吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。镇痛活性仅是吗啡的1/10，具有较强的镇咳作用，镇静。临床上应用于咳嗽伴胸痛患者时效果较好。

阿片受体拮抗剂纳洛酮与镇痛药吗啡的结构十分类似，吗啡的17号N原子上所连接的基团变为分子量较大的乙烯基既得阿片受体的拮抗药纳洛酮。

纳洛酮的结构如图所示：

纳洛酮在临床常用于解救麻醉性镇痛药急性中毒的患者。临床用于吗啡过量的解毒剂。对抗吗啡过量所导致的呼吸抑制现象。但要注意心功能不全的患者以及高血压患者慎用纳洛酮。

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