2020年台州医疗卫生考试：药学《秋水仙碱》

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秋水仙碱，一种生物碱，最初是从百合科植物秋水仙中提取出来。

一、药理作用

1.抗炎作用：通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性，抑制粒细胞向炎症区域的游走，从而发挥抗炎作用。另外，它干扰细胞间黏附分子及选择素的表达，从而阻碍T淋巴细胞活化及对内皮细胞的黏附，抑制炎症反应。秋水仙碱还可通过减少E-选择素、L-选择素及内皮素的表达，发挥其抗炎作用。

2.抑制作用：

(1)与微管蛋白二聚体结合，阻止微管蛋白转换，使细胞停止于有丝分裂中期，从而导致细胞死亡。

(2)抑制成纤维细胞增生，抑制胶原(Ⅰ、Ⅲ型)mRNA表达及蛋白合成分泌，促进胶原酶活性，促进基质金蛋白酶(MMP)-1，MMP-9活性增强，从而减少胶原的产生和沉积，促进胶原分解，起到抗纤维化的作用。

二、适应症

(1)痛风：通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，而起止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效。

(2)抗肿瘤：可抑制细胞的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。对乳腺癌疗效显著，对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小，有利于手术切除。

三、不良反应

秋水仙碱有剧毒，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。

(1)消化道反应：是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。

(2)骨髓毒性反应：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。

(3)肝脏损害：可引起肝功能异常，严重者可发生黄疸。

(4)肾脏损害：可出现蛋白尿现象，一般不会引起肾功能衰竭。

(5)其它副作用：包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。

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