2020年台州医疗卫生考试:药学《祛痰药》
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痰是呼吸道炎症的产物,可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽,并可加重感染。祛痰药能改变痰中粘性成分,降低痰的粘滞度,使痰易于咳出。
祛痰药主要有溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸和羧甲司坦:
溴己新可降低痰液的黏稠性,用于支气管炎和呼吸道疾病。口服易吸收,溴己新分子在
体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得到活性代谢物氨溴索。氨溴素口服吸收迅速,
生物利用度为70%~80%。0.5~3小时血药浓度达到峰值,半衰期约7小时。氨溴索为黏痰溶解剂,作用比溴己新强。能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌、减少黏液腺分泌,减少和断裂痰液中的黏多糖纤维,使痰液黏度降低,痰液变薄,易于咳出。本品还有一定的镇咳作用,
作用为可待因的1/2。
乙酰半胱氨酸为基化合物、易被氧化、应密闭、避光保存、其水溶液在空气中易氧化
变质、应临用前配制。不应接放某些金属、橡胶、空气和氧化剂;与抗生素如两性零素、氨
苯西林等、有配伍禁忌。乙酰半胱氨酸具有较强的液溶解作用。该作用在pH 7时最大、在酸性环境下作用弱、故可用碳酸氢钠或氢氧化钠调节pH。乙酰半氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物、用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过豌基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醒结合使之失活;结合物易溶于水,通过肾胜脏排出。
羧甲司坦为半胱氨酸的类似物、用作黏痰调节剂。主要在细胞水平影响支气管腺体的分
泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,而高黏度的岩藻黏蛋白产生减少,因而使获液的滞
性降低,易于咳出。该药物的巯基不是游离的,其作用机制与乙酰半胱氨酸也不同。
溴己新 氨溴索
乙酰半胱氨酸 羧甲司坦
1.下列祛痰药的分子结构中含有巯基的是()
A.氨溴索 B.羧甲半胱氨酸
C.溴己新 D.苯丙哌林
E.乙酰半胱氨酸
2.溴己新又名必消痰,是鸭嘴花碱的衍生物,它临床主要用于
A.抗精神病 B.降血压
C.解热镇痛 D.镇咳去痰
E.镇静催眠
【答案】1.E 2.D。解析:乙酰半胱氨酸为巯基化合物,易被氧化,故本题答案应为E。溴己新为祛痰药,故本题答案应为D。
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