2022年台州医疗卫生备考：药学《诺氟沙星》

2022年台州医疗卫生备考：药学《诺氟沙星》

我相信几乎每个家庭里都会必备一种药物那就是诺氟沙星俗称氟哌酸。为什么要说小孩吃它要谨慎呢?大人吃就没事么?那小孩到底什么年龄段的小孩呢?这还要从它的不良反应说起。

诺氟沙星属于喹诺酮类药物的第三代，是一种新型的含氟的药物。起初第一代的时候它能抵抗的细菌比较少，像大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等。所以人们用它来治疗腹泻。但是18岁以下的儿童是要禁止使用的，因为在中华人民共和国药典就明确规定了喹诺酮类药物18岁以下儿童避免应用。《新编药物学》中认为这种药物会影响软骨发育，孕妇，未成年儿童要慎用。但是这种说法在科学界也是有争论的，毕竟做的是动物实验，而且实验用量也是远远超过人类的用量。但话有说回来每个人的体质不一样，谁又能拿自己的一辈子去赌呢，如果真的长不高，女孩来说还好点，要是男孩子可能找对象会吃亏点吧。开个玩笑只要性格好，有魅力是不耽误找对象的。咱们言归正传，虽说喹诺酮类药物不良反应有年龄的限制。但是该类药物的抗菌谱是非常广的，对很多敏感的病原菌如铜绿假单胞菌，耐青霉素的金黄色葡萄球菌，对我们所熟悉的泌尿感染、前列腺感染，淋病、呼吸道感染都有很好的治疗作用，而且由于该类药物的作用机制与其它抗生素不同，所以与抗生素之间无交叉耐药性。

喹诺酮抗菌作用机制是抑制细菌DNA的螺旋酶和拓扑异构酶IV，从而防止细菌进行复制。接下来带大家了解以下这类药物具体长什么样。

从图中可以看到这就是这类药物的整体结构，A环是它抗菌作用的必须结构，不管给它改成什么样，A环都是必须要保留的，而B环可以做较大的改变，可以是骈合的苯环、吡啶环、嘧啶环。它周围连接的取代基1位要是连接烃基、环烃基取代活性增强，像诺氟沙星，环丙沙星。2位要是引入取代基的话，那会发生空间立体位阻作用，干扰药物对1位，3位立体构想与受体的结合，导致活性减弱或消失。3位羧基，4位羰基为活性必须，和A 环一样重要，而且其极易和铁，镁，锌，钙等金属离子螯合。5位的-NH2取代增加4位羰基的电子云密度，抗菌效果最好。6位取代对活性影响大，F最佳。这也是市面上诺氟沙星普遍使用的原因。7位引入取代基活性会明显增强，以哌嗪基最好，但同时也增加了GABA受体的亲和力，所以中枢作用也就增加了。人们会感到头痛，晕眩。8位引入-Cl、-F、-OCH3可增强对紫外线的稳定性，降低最小抑菌浓度，但F取代会增加光毒性。

以上就是给大家简单介绍了这类药物的具体结构，感兴趣的童鞋们可以继续研究哦，在原来的结构基础上进行改造。希望未来我们能够探索出更多抗菌活性强副作用少的药物!

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